来源
我们的原研团队在中国著名药理学专家颜光美教授的带领下,从海洋植物中提取筛选到具有神经保护作用的甾体类小分子化合物命名为“YC-1”,将其进行结构改造、优化,通过化学合成的方法获得数个类似化合物,并发现其中的YC-6具有显著的神经保护作用,安全性高,作用机制新颖,之前未有相关报道,作为一个first-in-class的小分子神经保护剂候选化合物进行进一步开发。
临床前研究汇总
YC-6可明显缩小大脑中动脉栓塞(MCAO)大鼠和小鼠模型的脑梗死体积,并显著改善脑神经功能,此模型中的神经保护药效获得了美国第三方独立实验室(美国摩尔豪斯医学院神经科学研究所)的盲法验证。我们也在非人类灵长类动物的急性缺氧模型中验证了YC-6显著的脑保护作用。在临床前药代动力学研究中我们发现YC-6不仅易于穿透血脑屏障,可富集于脑,且不在脑内蓄积。
临床试验
YC-6注射液于2018年在北京协和医院完成I期临床试验,在92例健康受试者中,YC-6注射液显示出良好的人体安全性、耐受性和良好的药代药动特征,未发现药物相关的严重不良事件。该项目于2019年获得II/III临床试验批件,目前处于治疗急性缺血性脑卒中的II期临床试验阶段。基于对YC-6作用机制的不断深入了解,我们也正在为YC-6积极拓展多项新适应症。